Общая информация
Международное название: Цефазолин (Cefazolin)
Торговое название: Тотацеф (Totacef)
Состав по компонентам: цефазолин
Фармакологическая группа: антибиотик, цефалоспорин
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Механизм действия — бактерицидный (ингибирование биосинтеза клеточной стенки). Имеет широкий спектр антимикробного действия, активен в отношении грамположительных (стафилококки, непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии, сибирской язвы) и грамотрицательных микроорганизмов (менингококки, гонококки, шигеллы, сальмонеллы, кишечная палочка, клебсиеллы), спирохет, лептоспир. Неэффективен в отношении синегнойной палочки, индолположительных штаммов протея, микобактерий туберкулеза, анаэробных микроорганизмов.
Фармакокинетика
При в/м введении в дозе 500 и 1000 мг Cmax в плазме крови составляет 38 и 64 мкг/мл соответственно, и достигается через 1–2 ч, после в/в введения (1000 мг) Cmax — 180 мкг/мл (через 0.1 ч). Т1/2 при внутримышечном введенении — 3 ч, при внутривенном введении — 1.5–2 ч, связь с белками плазмы — 90%. Объем распределения — 0.12 л/кг. Проникает (через 1.4–1.8 ч, у новорожденных до 1 нед — через 4.5–5 ч, у пациентов с нарушением функции почек — через 3–42 ч) в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыносящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательный тракт, кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. Метаболизируется (в печени) незначительно. Выделяется в основном через почки в неизмененном виде: в течение первых 6 ч с мочой выводится 60–90%, через 24 ч — 70–95%.
Показания
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея и другие заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Режим дозирования
Препарат можно вводить в/м и в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г; кратность введения 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — до 12); кратность введения может быть увеличена до 3–4 раз/сут. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции назначают 1 г за 30 мин до операции, 500 мг-1 г во время операции и по 500 мг-1 г каждые 6–8 ч в течение суток после операции. Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более или при содержании креатинина в плазме 1.5 мг% и менее препарат можно вводить в полной дозе. При КК 54–35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3–1.6 мг% можно назначать препарат в полной дозе, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34–11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4.5–3.1 мг% назначают Т1/2 дозы с интервалами между инъекциями 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее или при содержании креатинина в плазме 4.6 мг% и более назначают Т1/2 средней дозы каждые 18–24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы. Препарат выводится при диализе. Средняя суточная доза для детей составляет 20–50 мг/кг массы тела; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3–4 раза/сут. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК). При КК 70–40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40–20-: мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5–20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы. Приготовление растворов для инъекщй и инфузий: Для в/м или в/в струйного введения 500 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 2.5 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течении 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5% или l0% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в лактате Рингера, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения. Перед использованием препарата в пластиковых контейнерах раствор размораживают при комнатной температуре (нагревание не допускается). После этого раствор перемешивают. Если обнаружены нерастворенные частицы или произошла разгерметизация контейнера, раствор использовать нельзя.
Побочные действия
Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; отек Квинке, артралгии; анафилактический шок), кандидоз (в том числе, кандидозный стоматит); обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; транзиторное повышение активности трансаминаз, анальный зуд, зуд половых органов. У больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами цефазолина (6 г) могут появится признаки почечной недостаточности. В этих случаях дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови. При длительном лечении могут развиваться дисбактериозы, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами. При в/м введении препарата возможна болезненность в месте введения, при в/в введении в редких случаях наблюдается флебит.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспоринам, дети младше 1 мес.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат больным с нарушением функции почек. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможна ложноположительная реакция мочи на сахар. При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита. При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (+5 С) или 48 ч — при комнатной температуре.
Меры предосторожности:
С осторожностью назначают пациентам с аллергией к пенициллинам, нарушениями функции почек, при беременности и лактации, в раннем младенческом возрасте. Во время лечения возможны ложноположительная реакция Кумбса, повышение (ложное) уровня глюкозы в крови (если используют неферментативные методы).
Срок годности:
3 г.. Готовый раствор - 96 ч при температуре 2-8 °C.
Условия хранения:
Список Б. При температуре 15-30 °C
Товар сертифицирован. Услуги лицензированы